PA-457. Принципиально новый препарат для лечения СПИДа

Высокая эффективность лекарства была доказана в ходе первого этапа клинических испытаний. Однако на его доработку ученым может потребоваться еще несколько лет. В настоящее время у 80% ВИЧ-инфицированных пациентов рано или поздно вырабатывается резистентность к одному или нескольким препаратам, которые применяются для борьбы с вирусом.

Действие современных лекарств основано на блокировании энзимов, принимающих участие в жизненном цикле вируса иммунодефицита человека: одни препараты выводят из строя энзим транскриптазу, ответственный за размножение вируса внутри клеток, другие связывают энзим протеазу, который помогает вирусу собираться в компактные частицы, способные проникать через мембрану клеток.

Новый препарат, получивший название PA-457, представляет собой производное бетулиновой кислоты, являющейся одним из побочных продуктов деревообрабатывающей промышленности.

PA-457 обладает способностью взаимодействовать с протеинами капсида (белковой оболочки) вируса. Под воздействием PA-457 плотный конусообразный капсид вируса иммунодефицита превращается в пористую сферу, которая не может защитить генетический материал вируса от внешнего воздействия. В таком состоянии вирус теряет способность заражать здоровые клетки человеческого организма.

Лабораторные испытания нового препарата доказали эффективность PA-457 в борьбе с разновидностями вируса, устойчивыми к воздействию применяемых в настоящее время лекарств. В ходе коротких клинических испытаний с участием небольшого количества ВИЧ-инфицированных добровольцев использование препарата привело к быстрому снижению концентрации частиц вируса, циркулирующих в крови пациентов.

В ходе следующего этапа клинических испытаний ученые планируют проверить эффективность PA-457 в сочетании с другими лекарствами. Комбинированная медикаментозная терапия считается наиболее эффективной при лечении СПИДа, поскольку данный вирус обладает способностью быстро адаптироваться к действию отдельных лекарств. В испытаниях примут участие 49 больных, которым уже не помогают традиционные антиретровирусные препараты.